本发明公开了一种含2-苯色满母核的化合物及其制备方法,其特征在于所述化合物结构如通式(Ⅰ)所示:
(I).本发明所涉及化合物在结构上增加了具有良好成药性的哌啶、吗啉、甲基哌嗪等碱性基团以提高P-gp抑制剂的水溶性和生物利用度。这些化合物可进而开发用于治疗乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、白血病、骨髓瘤、胰腺癌等的药物。在合成方法上,利用缩合剂EDC,DMAP等一步合成,针对较难合成的化合物17,18,19,利用1,2-二溴乙烷为起始原料,缩短了合成路线,提高了反应的产率。
本发明公开了一种含2-苯色满母核的化合物及其制备方法,其特征在于所述化合物结构如通式(Ⅰ)所示:
(I).本发明所涉及化合物在结构上增加了具有良好成药性的哌啶、吗啉、甲基哌嗪等碱性基团以提高P-gp抑制剂的水溶性和生物利用度。这些化合物可进而开发用于治疗乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、白血病、骨髓瘤、胰腺癌等的药物。在合成方法上,利用缩合剂EDC,DMAP等一步合成,针对较难合成的化合物17,18,19,利用1,2-二溴乙烷为起始原料,缩短了合成路线,提高了反应的产率。